Cơ chế tác dụng của thuốc tê - Cao đẳng dược Đắk Lắk Tất cả các thuốc tê đều có tác dụng tai chỗ, ức chế dẫn truyền thần kinh bằng cách làm giảm tính thấm Na ở màng tế bào. Từ đó làm giảm tốc độ khử cực màng, vì thế làm tǎng ngưỡng kích thích điện. Toàn bộ các sợi thần kinh bị ảnh hưởng theo một trình tự: trung tâm tự động, cảm giác, vận động. Các tác dụng này giảm theo trình tự đảo ngược. Tuyển sinh cao đẳng dược Đắk Lắk Thuốc cũng có thể ức chế kênh Na trong các mô cơ tim, nên chúng có tác dụng chống loạn nhịp. Lidocaine và procainamide được dùng chống loạn nhịp. Mexiletin và tocainid, thuốc đường uống cùng nhóm với lidocain, có cơ chế tác dụng tương tự lidocain và cũng được dùng chống loạn nhịp. Hiện nay, mexiletin và tocainid không có chế phẩm dùng tại chỗ hoặc tiêm với mục đích gây tê tại chỗ. Cuối cùng, lidocain cũng được dùng là thuốc thay thế trong điều trị tình trạng động kinh. Cơ chế của các tác dụng này vẫn chưa rõ, có lẽ chúng ức chế kênh Na của tế bào thần kinh. Tuyển sinh cao đẳng dược BMT Các thuốc tê tại chỗ làm biến đổi điện thế hoat động (PA) và sự dẫn truyền của điện thế hoạt động này rên suốt dọc sợi thần kinh. Điện thế hoạt động chính là sự thay đổi ngắn và có chu kỳ của sự chênh lệch điện thế qua màng tế bào mà nó được tạo nên bởi sự khử cực nguyên phát của màng tế bào thần kinh hoặc tất cả các màng có thể bị kích thích như tế bào cơ tim. Thuốc tê ít có hiệu quả ở mô nhiễm khuẩn vì ở đó pH thấp nên chỉ có tỷ lệ rất thấp thuốc tê qua được màng. Muốn làm tê nhanh thì cần tăng nồng độ của thuốc. Nhưng khi đó sẽ có hại cho mô và dễ dẫn tới nhiễm độc toàn thân, cho nên trong thực hành, cần chọn nồng độ tối ưu. Tác dụng dược lý thuốc tê - Tuyển sinh cao đẳng dược Buôn Ma Thuột Tác dụng tại chỗ Thuốc tê tác dụng trên tất cả các sợi thần kinh trung ương (cảm giác, vận động) và thần kinh thực vật, lần lượt từ sợi bé đến sợi to tuỳ theo nồng độ của thuốc. Thứ tự mất cảm giác là đau, lạnh, nóng, xúc giác nông, rồi đến xúc giác sâu. Khi hết thuốc, tác dụng hồi phục theo chiều ngược lại. Tuỳ theo mục đích lâm sàng mà sử dụng các đường đưa thuốc khác nhau: Gây tê bề mặt: bôi hoặc thấm thuốc tại chỗ (0,4 -4%). Gây tê thâm nhiễm = tiêm dưới da để thuốc ngấm được vào tận cùng thần kinh (dung dịch 0,1-1%). Gây tê dẫn truyền: tiêm thuốc vào cạnh đường dẫn truyền của thần kinh (gây tê thân thần kinh, phong tỏa hạch, gây tê ngoài màng cứng, gây tê tuỷ sống (xem sơ đ ồ). Tác dụng toàn thân - Tuyển sinh cao đẳng dược Tây Nguyên Chỉ xuất hiện khi thuốc tê thấm được vào vòng tuần hoàn với nồng độ hiệu dụng: Tác dụng ức chế thần kinh trung ương xuất hiện sớm nhất với trung tâm ức chế nên gây các dấu hiêụ kích thích: bồn chồn, lo âu, run cơ, cơn co g iật (điều trị bằng diazepam), mất định hướng. Ức chế dẫn truyền thần kinh- cơ gây nhược cơ, liệt hô hấp. Làm giãn cơ trơn do tác dụng liệt hạch và tác dụng trực tiếp trên cơ trơn. Trên tim – mạch: do tác dụng làm “ổn định màng”, thuốc tê làm giảm tín h kích thích, giảm dẫn truyền và giảm lực co bóp của cơ tim. Có thể gây loạn nhịp, thậm chí rung tâm thất. Trên mạch, hầu hết gây giãn mạch, hạ huyết áp (trừ cocain). Trên máu: liều cao (trên 10 mg/ kg) prilocain tích tụ chất chuyển hóa O – toluidin gây oxy hóa, biến Hb thành metHb.
